ライン

 

ライン

 岐阜薬科大学 創薬化学大講座 薬品化学研究室へようこそ。

 薬品化学研究室では、プロセス化学、有機合成化学、創薬化学、環境化学への実用的貢献を目標として活発に研究し、60件超の特許を保有しています。特に「安全」、「環境負荷低減」、「コスト」、「反応効率」をキーワードとした「機能性新規触媒の開発研究」は「連続フロー合成への適用」に向けて展開させており、既に12種類の官能基選択的接触還元触媒を実用化しました。

 また、ルイス酸触媒やカチオン種に注目した新しい有機分子構築法の開発と、独自に開発した方法論を応用した全合成研究にも取り組んでいます。

 なお、当研究室独自の触媒的重水素標識法は、重水素標識試薬販売・受託合成事業として実用化されるとともに、残留農薬や医薬品代謝物定量用サロゲート化合物への応用、あるいはヘビードラッグ開発研究へと展開しています。

 さらに水や炭化水素から水素ガスをメカノ反応的に取り出したり、メチルシクロヘキサンやアルコール類などの有機ケミカルハイドライドから、マイクロウェーブエネルギーを利用したフロー連続反応で水素を取り出すなど、次世代エネルギーの創製研究にも携わっており、地球温暖化対策に向けた実用的研究展開にも積極的取り組んでいます。

 また、研究室所属で申請資格のある博士(後期)課程大学院生が、全員「日本学術振興会特別研究員」に採用されるなど、活発な研究・教育活動を展開しています。

 

 こちらも併せてご覧下さい → 岐阜薬科大学 薬品化学研究室紹介ページ
                有機合成化学協会誌, 71, 405 (2013) 巻頭言

 

研究テーマ

「新しい不均一系機能性触媒の開発」

  →詳細はこちら Chem. Pharm. Bull. 65, 2–9 (2017),
          研究概要:pdf岐阜薬科大学紀要, 59, 8-16 (2010)岐阜薬科大学紀要, 57, 45-54 (2008)
          Organic Square
, 22, 2-4 (2008)有機合成化学協会誌, 63, 1218-1231 (2005)
          有機合成化学協会誌, 59, 109-120 (2001) ,固定化触媒のルネッサンス ,フロー接触還元

「重水素(D)標識化法の開発」

  →詳細はこちら 研究概要:pdf薬学雑誌(総説),133 (11), 1177-1193 (2013)岐阜薬科大学紀要, 60, 41-50 (2011)
           化学と教育
, 61(8),404-407 (2013)有機合成化学協会誌, 65, 1179-1190 (2007)
           Organic Squere36Organic Squere35 , ChemStation , Chem. Pharm. Bull. (Current Topics), 66, 21-28 (2018)
          中日新聞プラス 重水素標識技術に関連した解説

          4 重水素ってなんだ?:第1話:水素と重水素 〜重い水素の正体

          5 重水素ってなんだ?:第2話:重水素標識化合物は簡単に作れるのか? 〜重水中で生物は生存できるか?〜 

          6 重水素ってなんだ?:第3話:重水素標識化合物の産業的・科学的有効活用法

「既存の不均一系白金属触媒が潜在的に保有する未知の機能性(触媒活性)の開拓」

  →詳細はこちら  Heterocycles,91,239-264(2015) Catalysts,5,18-25(2015) , 岐阜薬科大学紀要, 62, 57-67 (2013) , フロー接触還元

「カチオン種の新規発生法に基づく効率的骨格構築法の開発」

「芳香族塩素化合物からの簡便脱塩素化法を開発してダイオキシン、DDT、PCBの 分解無毒化に応用する」

  →詳細はこちら  Heterocycles,90,186-197(2015)

「次世代エネルギーシステムの構築を指向した新しい反応開発                           

  →詳細はこちら 機械エネルギーで水から水素を製造する次世代エネルギー  読売新聞 平成29年3月15日朝刊30面
          岐阜新聞 2016年12月22日(木)朝刊

          中日新聞プラス 地球温暖化に関連した解説

          1 地球温暖化を考える: 第1話:「米パリ協定離脱」将来の地球環境は大丈夫か?

          2 地球温暖化を考える: 第2話:水素は無尽蔵で二酸化炭素フリーのエネルギー資源 

          3 地球温暖化を考える:第3話:水から水素を簡単に取り出す!! 次世代エネルギー製造法への挑戦   

          キヤノン財団「リユニオン」

インフォメーション

2018/6/15new

佐治木教授が6/16に「2018年度第1回(第26回)プロセス化学東四国フォーラムセミナー」で講演します。

講演タイトル:イソプロパノールを有機ハイドライド(有機水素キャリア)として利用する不均一系触媒の自己活性化法の開発と新規有機合成反応への応用

 

澤間准教授が6/28に「BIO tech 2018 第17回バイオ・ライフサイエンス研究展 アカデミックフォーラム」で講演します。

講演タイトル:有機化合物の重水素化法

 

特許が1件認められました。

水素化または重水素化有機化合物の製造方法、有機化合物の水素化または重水素化方法、ハロゲンを有する有機化合物の脱ハロゲン化方法

特願2013-558670(平成25年2月8日)

特開(平成27年5月11日)

特許第6334173号(平成30年5月11日)

 

2018/5/29

D1の朴貴煥君が平成30年度岐阜薬科大学成長支援助成金に採択されました。

服部君と大上君の論文か1報Synfactsでハイライトされました。

Synfacts 2018, 14(01), 99
DOI: 10.1055/s-0036-1591035

https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0036-1591035

(紹介された論文)

Ruthenium on carbon catalysed carbon-carbon cleavage of aryl alkyl ketones and aliphatic aldehydes in aqueous media
Tomohiro Hattori, Hiroki Okami, Tomohiro Ichikawa, Shigeki Mori, Yoshinari Sawama, Yasunari Monguchi, and Hironao Sajiki
Adv. Synth. Catal. 359, 3490-3495 (2017)
DOI: 10.1002/adsc.201700774

ASC

Chemistry Viewで当研究室の論文が1報紹介されました。

https://www.chemistryviews.org/details/ezine/10531569/One-%20Pot_Strategy_for_Two_Parallel_%20Reactions.html

(紹介された論文)

Heterogeneous One-Pot Carbonylation and Mizoroki–Heck Reaction in a Parallel Manner Following the Cleavage of Cinnamaldehyde Derivatives,
T. Hattori, S. Ueda, R. Takakura, Y. Sawama, Y. Monguchi, H. Sajiki, ,
Chem. Eur. J, 23, 8196–8202 (2017)
DOI:10.1002/chem.201606048
Selected as a Hot paper!!
dot-yHighlighted in Synfacts, 13, 989 (2017)
DOI: 10.1055/s-0036-1591152
CEJ8196

2018/5/15new

佐治木教授が「十全化学株式会社特別講演会」で依頼講演をします。

(2018年5月18日 富山 十全化学)

講演タイトル:不均一系白金族触媒(Pd/C)による接触還元反応

 

佐治木教授が「第3回「医薬品開発・製造技術研究会」」で依頼講演をします。

(2018年5月30日 富山県立大学)

講演タイトル:不均一系触媒的結合形成・開裂反応を基盤としたプロセス化学を指向する官能基変換法

 

2018/5/1new

当研究室で精力的に研究している「ステンレス製ボールミルを利用した新しい有機合成法」の一部である、『エーテルなどの有機溶媒を還元剤(水素源)とした芳香核還元反応』がアメリカ化学会Org. Lett. 誌の速報論文として採択されました。
ステンレス製のボールミル容器にステンレスボール、エーテルと芳香族化合物を入れて800 rpm程度で回転すると、エーテルが分解して水素ガスを容易に取り出すことが出来ます。この水素がメカノエネルギーを利用して芳香環に付加して核還元が定量的に進行するのです。なお、この反応の進行には、メカノ(衝突)エネルギーに加えて、ステンレス中の金属(鉄、ニッケル、クロム)も重要な役割を果たしている事が判っています。

 

Stainless Steel-Mediated Hydrogen Generation from Alkanes and Diethyl Ether and Its Application for Arene Reduction
Yoshinari Sawama,* Naoki Yasukawa, Kazuho Ban, Ryota Goto, Miki Niikawa, Yasunari Monguchi, Miki Itoh, Hironao Sajiki*
Org. Lett., in press

OL2018

 

ballmill

ボールミル装置:ステンレスのボールが入った容器を機械にセットして回転する

 

以前、当研究室より公表した、「ボールミルを利用して水から水素を定量的に取り出す反応」については

以下を参照下さい。

1. ACS Sustainable Chem. Eng. 2015, 3, 683-689.

2. ChemSusChem 2015, 8, 3773-3776.

http://chuplus.jp/blog/article/detail.php?comment_id=6643&comment_sub_id=0&category_id=286 http://www.canon-foundation.jp/common/pdf/aid_awardees/2/k2_5_saziki_security.pdf http://sv1.gifu-pu.ac.jp/lab/yakuhin/img/top/gifu-np161222.pdf

http://sv1.gifu-pu.ac.jp/lab/yakuhin/img/top/yomiuri-np170315.pdf

ballmill2

 

2018/4/18new

論文が1報掲載されました。

Highly-Functionalized Arena Synthesis Based on Palladium on Carbon-Catalyzed Aqueous Dehydrogenation of Cyclohexadienes and Cyclohexenes
Naoki Yasukawa, Hiroki Yokoyama, Masahiro Masuda, Yasunari Monguchi, Hironao Sajiki* and Yoshinari Sawama*
Green Chem., 20, 1213-1217 (2018)
DOI: 10.1039/C7GC03819D
GC2018

 

 

2018/4/12

ElsevierのReaxys®, DRUG DISCOVERY & DEVELOPMENT, Solution Story: Supporting students and researchersで"How the precise delivery of answers by Reaxys supports educational and research goals at Gifu Pharmaceutical University"と題して、当研究室で独自に契約しているReaxys®を活用した、研究室における研究・教育の取り組みが特集されました。

Summary: At Gifu Pharmaceutical University, Professor Hironao Sajiki, PhD, finds Reaxys useful for both research and teaching. He discusses how the solution’s precise delivery of answers supports his educational and research goals.

 

website: https://www.elsevier.com/solutions/reaxys/customer-stories/supporting-students

PDFダウンロード:https://www.elsevier.com/solutions/reaxys/customer-stories/supporting-students

 

論文が1報掲載されました。

A practical method for heterogeneously-catalyzed Mizoroki–Heck reaction: flow system with adjustment of microwave resonance as an energy source

Tomohiro Ichikawa, Masahiro Mizuno, Shun Ueda, Noriyuki Ohneda, Hiromichi Odajima, Yoshinari Sawama, Yasunari Monguchi,* and Hironao Sajiki*

Tetrahedron, 74, 1810-1816 (2018) https://doi.org/10.1016/j.tet.2018.02.044

tetrahedron

 

佐治木教授が、「CPHI Japan、国際医薬品原料・中間体展、国際医薬品開発展 プロセス化学セミナー」で依頼講演をします

(2018年4月20日10:30-11:30、東京ビッグサイト)。
「講演タイトル 日本プロセス化学会の使命とビジョン:不均一系触媒と水素をキーワードとしたプロセス化学を指向した新規反応の開発

 

2018/3/6

B6の朴貴煥君が平成30年度笹川科学研究助成に内定しました。

 

2018/3/1

山田強助教が着任しました。

 

2018/2/26

当研究室の発明が5 件特許されました。

カルバゾール類の製造方法およびこの方法により製造されたカルバゾール類特願2012-282138(平成24年12月26日) 特開2014-125444(平成26年7月7日) 特許第6275378号(平成30年1月19日)

 

有用資源が溶出されている溶出液から有用資源を回収するための有用資源回収装置及び方法

特願2016-197939(平成28年10月6日) 特許第6216856号(平成29年9月29日)

 

炭化物から有用資源を溶出させて濃縮するための有用資源溶出・濃縮装置

特願2016-197772(平成28年10月6日) 特許第6216855号(平成29年9月29日)

 

芳香族化合物の重水素化方法

特願2013-164858(平成25年8月8日) 特開2014-111561(平成26年6月19日) 特許第6191325号(平成29年8月18日)

 

炭素−炭素結合形成方法

特願2016-103338(平成28年5月24日) 特開2016-190853(平成28年11月10日) 特許第6178461号(平成29年7月21日)

 

論文が1報掲載されました

Organocatalytic Nitroaldol Reaction Associated with Deuterium-Labeling
Tsuyoshi Yamada, Marina Kuwata, Ryoya Takakura, Yasunari Monguchi, Hironao Sajiki*, and Yoshinari Sawama*
Adv. Synth. Catal., 360, 637-641 (2018)
DOI: 10.1002/adsc.201701224
asc2017-2

 

2018/2/2

論文が1報掲載されました

Selective N-Mono-Alkylation of Amide Derivatives using Trialkyl Phosphates
Shota Asai, Kazuho Ban, Yasunari Monguchi, Hironao Sajiki*, Yoshinari Sawama*
Synlett, 29, 322-325 (2018)
synlett2017

2018/1/23

論文が1報掲載されました

Aromatic Aldehyde-Selective Aldol Addition with Aldehyde-Derived Silyl Enol Ethers
Takahiro Kawajiri, Reiya Ohta, Hiromichi Fujioka, Hironao Sajiki* and Yoshinari Sawama*
Chem. Commun., 54, 374-377 (2018)

DOI:10.1039/C7CC08936H
CC2017-2

2018/1/9

論文が1報掲載されました

New Gateways to the Platinum Group Metal-Catalyzed Direct Deuterium-Labeling Method Utilizing Hydrogen as a Catalyst Activator
Yoshinari Sawama, Kwihwan Park, Tsuyoshi Yamada, Hironao Sajiki
Chem. Pharm. Bull. (Current Topics), 66, 21-28 (2018)
Open Access
chempharmbull2018

 

 

INFORMATION一覧はこちらをご覧ください

 

 

back

 

薬品化学研究室で開発した触媒
Pd/C(Ph2) Pd/C(en) Pd/PEI
10% PD/C(Ph2S)触媒
製品名:SGS-10DR

(左)Pd/C(en)触媒


(中央・右)Pd/Fib

(左)Pd/C(en)触媒     

(左から 5% 5g,

      10% 5g,

      5% 25g)


(右)Pd/PEI

エヌ・イー・ケムキャット株式会社より 市販中

詳しくはこちら
(Adv. Synth. Catal. 350, 406-410 (2008))

和光純薬工業株式会社より 市販中

詳しくはこちらをご覧ください

 

 

和光純薬時報OrganicSquare_vol77,No.3 (2009)(pdf.1.45MB)

 

和光純薬時報OrganicSquare_vol22(2008)(pdf.1.95MB)

 

 

 

Copyright (C) Organic Chemistry Laboratory (directed by Prof. Sajiki Hironao). All Rights Reserved.
〒501-1196 岐阜県岐阜市大学西1-25-4  岐阜薬科大学 創薬化学大講座 薬品化学研究室  TEL:058-230-8100(代表)  FAX:058-230-8105