微小環境に着目した新しい癌診断・治療薬および機能性分子の創製

がん組織の微小環境の特性(低酸素・低栄養・低pH)に着目した新規分子標的薬の創製を目指しています。新規ながん分子標的(低酸素がん微小環境、低酸素シグナル分子等)を設定し、その評価系(低酸素、低栄養またはゲノムストレス応答プロモーターアッセイシステムなど)の構築と独自のリード化合物からの構造展開によるケミカルライブラリー構築を行っております。これまでに、正常細胞に影響せず、がん細胞の選択的攻撃を達成するため、低酸素で選択的に活性化され細胞毒性を発揮する低酸素プロドラッグ、低酸素誘導因子(HIF-1)阻害剤,血管新生阻害剤などを開発しております。超高齢化社会におけるがん治療戦略として「ひとにやさしいがん治療薬」(cytostatic薬)の創製を目指しています。

Drug development to target tumor microenvironment for cancer therapy

The tumor microenvironment is characterized by hypoxia, low-nutrient levels, and acidosis. We aim to realize potent targeted molecular cancer therapy based on development of small molecular compounds. Currently, we focus on HIF (hypoxia inducible factor) signaling pathway including angiogenesis and glycolysis, develop dozens of compounds to interfere HIF pathway, and hope to contribute a novel therapy for patients with incurable cancer.

–Refs–

Drug Design, Development and Therapy, 2014,2014:8, 701–717

Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2011, 19, 1721–1728

Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2011, 19, 5392–5401